Las tetraciclinas atraviesan la membrana externa de las bacterias entéricas gram-negativas a través de los canales de poro OmpF y OmpC, como complejos de coordinación de cationes cargados positivamente (probablemente de magnesio) -tetraciclina. Después de alcanzar dentro, las tetraciclinas ejercen su efecto bacteriostático inhibiendo la síntesis de proteínas en las bacterias. Este antibiótico impide que las moléculas de ARN-t (un tipo de ácidos nucleicos que transportan aminoácidos) se unan a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos.
Para observar, también es posible que las tetraciclinas inhiban la síntesis de proteínas en las células eucariotas del huésped, pero es menos probable que el fármaco alcance las concentraciones requeridas en humanos porque las células eucariotas no tienen un mecanismo de captación de tetraciclina.
Las tetraciclinas no son letales para las bacterias, simplemente detienen su proliferación o crecimiento, es decir, son de naturaleza bacteriostática.
Estos son antibióticos de amplio espectro activos contra bacterias tanto gram negativas como gram positivas, así como clamidias, micoplasmas, rickettsias, así como algunos parásitos protozoarios.
