Están involucrados en diferentes procesos biológicos, como la reparación del ADN, la eritropoyesis y el tráfico de lípidos. Como su nombre lo indica, transportan activamente moléculas anchas de diferentes tamaños y formas (iones, lípidos, hormonas, nutrientes, etc.) y pueden ser importadores o exportadores. Todas las especies vivas tienen exportadores, mientras que los importadores solo se encuentran en especies bacterianas y organismos inferiores.
Ganaron notoriedad por su papel en la resistencia a múltiples medicamentos. La glicoproteína P es el miembro más popular de la superfamilia del transportador ABC, ya que es responsable del fracaso de la mayoría de la quimioterapia.
