La era de la quimioterapia contra el cáncer comenzó en la década de 1940 con el primer uso de mostazas nitrogenadas y fármacos antagonistas del ácido fólico.
Los comienzos de la era moderna de la quimioterapia contra el cáncer se pueden rastrear directamente a la introducción alemana de la guerra química durante la Segunda Guerra Mundial. Entre los agentes químicos utilizados, el gas mostaza fue particularmente devastador.
Usando esta información, Goodman y Gilman razonaron que este agente podría usarse para tratar el linfoma, ya que el linfoma es un tumor de células linfoides. Primero establecieron un modelo animal: establecieron linfomas en ratones y demostraron que podían tratarlos con agentes mostaza. Luego, en colaboración con un cirujano torácico, Gustaf Lindskog, inyectaron un agente relacionado, la mustina (el prototipo de quimioterapia anticancerosa con mostaza nitrogenada), en un paciente con linfoma no Hodgkin. Observó una reducción drástica en las masas tumorales del paciente. Aunque este efecto duró solo unas pocas semanas, y el paciente tuvo que regresar para otro grupo de tratamiento, este fue el primer paso para darse cuenta de que el cáncer podría tratarse con agentes farmacológicos.
