¿Cómo es que el antagonismo irreversible de los receptores neuronales es un resultado aceptable para tratar cualquier cosa?

Creo que tienes la impresión de que un antagonista irreversible significa que apaga esos receptores para siempre. Esto es cierto en tiempos biológicos más pequeños, pero los receptores en realidad son solo proteínas que se desmantelan y crean como cualquier otra proteína en el cuerpo. Es por eso que incluso cuando un antagonista irreversible es efectivo en el tratamiento, usted todavía debe tomarlo con regularidad.

Es una especie de la misma historia con tolerancia a las drogas. Si tomas anfetamina o metilfenidato para el TDA / H o narcolepsia (o diversión, si te gusta) tu cerebro comenzará a destruir o al menos dejar de producir nuevos receptores de dopamina y norepinefrina para igualar con las cantidades más altas de dopamina activa de modo que el nivel medio de la actividad de dopamina y norepinenefrina termina estabilizándose. Es por eso que los medicamentos perderán eficacia con el tiempo. Por otro lado, al menos en ratas, se ha encontrado que la versión sintética de la vitamina B1, la sulbutiamina, AUMENTA la densidad del receptor de la dopamina.

¿Eso tiene más sentido ahora?

Los receptores cambian constantemente: se producen nuevos y se reciclan los antiguos.
El “antagonista irreversible” eliminará un porcentaje de las proteínas receptoras existentes. Se producirán nuevos; es por eso que debes seguir tomando el medicamento.

Otros sistemas se ajustarán al número cambiado de receptores, por lo que suspender el medicamento puede tener efectos secundarios. Pero, los receptores específicos ‘se aclararán’ porque serán nuevos.

a veces estos receptores pueden volverse demasiado activos, lo que a su vez causa “breves interrupciones” con otras partes del cerebro.
El apagado de ciertas partes puede conducir a una vida más manejable. No es para personas que tienen una función cerebral normal.
Salir de cualquier fármaco antipsicótico puede ser un desafío, pero por lo general es gradual, y se han intentado y tenido éxito con la terapia y los ajustes conductuales antes de suspender cualquier medicamento.