La barrera hematoencefálica existe principalmente para evitar que patógenos y toxinas afecten el cerebro. Solo ciertas moléculas pueden cruzar la barrera, y las moléculas solubles en lípidos son una de ellas.
También hay muchas drogas que no cruzan la barrera hematoencefálica, como Sudafed e Immodium. (La pseudoefedrina en realidad se consideraría una anfetamina y la loperamida un opioide si no fueran insolubles en lípidos).
Para que algo afecte al sistema nervioso central (cerebro y médula espinal), una droga debe cruzar primero la barrera hematoencefálica. Todos los medicamentos que pasan la barrera hematoencefálica son al menos algo solubles en lípidos, y cuanto más solubles en lípidos son, más rápido afectan al SNC. La heroína y la morfina son casi idénticas en cuanto a su estructura molecular, pero los dos grupos acetilo unidos a la heroína mejoran su solubilidad lipídica y aumentan su potencia dos veces cuando se comparan con la misma dosis de morfina.
La lista de medicamentos que afectan al SNC es masiva:
Como puede ver, una amplia gama de medicamentos afecta el sistema nervioso central, pero los agentes del SNC más conocidos son probablemente las siguientes clases:
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- Analgésicos opioides como morfina, codeína, hidrocodona, fentanilo y heroína
- Estimulantes del SNC como cocaína, anfetaminas y MDMA (éxtasis)
- Tranquilizantes que se unen a receptores de GABA, como benzodiazepinas, barbitúricos y alcohol
- Antidepresivos que aumentan los niveles de serotonina en el cerebro, como los antidepresivos tricíclicos (TCA) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
- Alucinógenos como LSD, psilocibina, mescalina y tetrahidrocannabinol (THC)
- Anestésicos disociativos que son antagonistas de NDMA, como ketamina, cloroformo y fenciclidina (PCP)
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