Amisulpride actúa principalmente como un antagonista del receptor D2 y D3. Tiene una alta afinidad por estos receptores con una disociación constante de 2,8 nM y 3,2 nM, respectivamente. Aunque las dosis estándar en el rango de 400 a 1200 mg por día se usan para tratar la neurotransmisión por psicosis inhibidora de dopamina, dosis bajas en el rango de 50 a 200 mg bloquean preferencialmente los autorreceptores presinápticos inhibidores.
Esto resulta en la facilitación de la actividad dopaminérgica, y por esta razón, una dosis baja de Amisulpride también se ha usado para tratar la depresión clínica.
