Podría haber sido googleado. Wikipedia tiene una muy buena explicación. Estoy publicando la respuesta desde allí.
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglicanos de las paredes celulares bacterianas. La capa de peptidoglicano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en organismos Gram-positivos, siendo el componente más externo y primario de la pared. La última etapa de transpeptidación en la síntesis del peptidoglicano se ve facilitada por DD-transpeptidasas que son proteínas de unión a penicilina (PBP). Las PBP varían en su afinidad por la unión de penicilina u otros antibióticos β-lactámicos. La cantidad de PBP varía entre las especies bacterianas.
Los antibióticos β-lactámicos son análogos de d-alanil-d-alanina, los residuos aminoacídicos terminales en las subunidades precursoras NAM / NAG-péptido de la capa naciente de peptidoglicano. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y d-alanil-d-alanina facilita su unión al sitio activo de las PBP. El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente a (acilatos) el residuo Ser del sitio activo de PBP. Esta inhibición irreversible de las PBP previene la reticulación final (transpeptidación) de la capa de peptidoglicano naciente, alterando la síntesis de la pared celular.
