¿Por qué la cefoxitina es un sustrato deficiente para la beta-lactamasa?

Que yo sepa desde mi curso de química médica, la cefoxitina es un inhibidor de la beta-lactamasa de segunda generación. Actualmente estamos lanzando lentamente al mercado la cuarta generación de inhibidores de la beta-lactamasa (¿y algunos laboratorios que trabajan en la quinta generación? Honestamente es como Pokemon x10). La cefoxitina se une fuertemente a la beta-lactamasa para inhibir irreversiblemente la actividad de construcción de la pared celular, lo que resulta en la muerte del microbio. Su farmacóforo (la parte de la estructura de los medicamentos que es más crucial para el efecto medicinal) es la ampicilina de primera generación original, y las generaciones posteriores son versiones (altamente) modificadas de ampicilina. Estas generaciones posteriores han mejorado la afinidad de unión, lo que significa que son mejores sustratos, aunque eso no significa que sean 100% efectivas incluso cuando se usan de forma incorrecta, como no seguir los regímenes de dosis, o de manera inapropiada, como el uso excesivo.

La cefoxitina es un sustrato relativamente pobre en comparación con los inhibidores de beta-lactamasa de mayor generación que se modifican para unirse mejor al sitio de beta-lactamasa activa. La cefoxitina también puede ser un sustrato deficiente si los microbios han desarrollado resistencia a este antibiótico, y esto a menudo significa cambios en la estructura del sitio activo de la beta-lactamasa o la introducción de nuevos genes de resistencia que nunca antes hemos visto.

  • Las cefalosporinas pierden su actividad al romper el anillo de cefam.

  • resistente a la beta-lactamasa se debe a la estructura química de la cefoxitina

  • Cefoxitin es un inhibidor competitivo de la beta lactamasa porque la cefoxitina tiene una subestación 7alpha methoxy