La difenhidramina es un agonista inverso del receptor de histamina H1. Es miembro de la clase de etanolamina de agentes antihistaminérgicos. Al revertir los efectos de la histamina en los capilares, puede reducir la intensidad de los síntomas alérgicos. También atraviesa la barrera hematoencefálica y antagoniza los receptores H1 centralmente. Sus efectos sobre los receptores centrales H1 causan somnolencia.
Al igual que muchos otros antihistamínicos de primera generación, la difenhidramina también es un potente antimuscarínico (un antagonista competitivo de los receptores de acetilcolina muscarínicos) y, como tal, a altas dosis puede causar el síndrome anticolinérgico. La utilidad de la difenhidramina como agente antiparkinsoniano es el resultado de su bloqueo propiedades en los receptores muscarínicos de acetilcolina en el cerebro.
La difenhidramina también actúa como un bloqueador de canales de sodio intracelular, que es responsable de sus acciones como anestésico local. También se ha demostrado que la difenhidramina inhibe la recaptación de serotonina. Se ha demostrado que es un potenciador de la analgesia inducida por la morfina, pero no por los opioides endógenos, en ratas.
fuente: Diphenhydramine