“Rociletinib (CO-1686) es un novedoso inhibidor covalente (irreversible) oral de las formas mutantes cancerosas del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) que se está estudiando actualmente para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) Rociletinib se diseñó para dirigirse selectivamente tanto a las mutaciones de EGFR activadoras iniciales como a la mutación de resistencia T790M adquirida dominante, sin afectar el EGFR natural o de tipo salvaje en dosis terapéuticas anticipadas, con un perfil de toxicidad mejorado. Por consiguiente, tiene el potencial de ser un tratamiento de primera línea en pacientes con CPNM con activación de mutaciones de EGFR y un tratamiento de segunda o posterior en pacientes con CPCNP que se vuelven resistentes a la terapia dirigida a EGFR debido a la aparición de la mutación secundaria T790M “. (http://clovisoncology.com/produc…..)
Parece ser un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR. “Las tirosina quinasas son un objetivo especialmente importante porque juegan un papel importante en la modulación de la señalización del factor de crecimiento”. (Papel de los inhibidores de la tirosina quinasa en la terapia del cáncer)
Ver también, http://www.nejm.org/doi/full/10….
