La heroína es un derivado de la morfina. Agregue dos grupos de acetilo a la morfina y usted tiene heroína, también conocida como diacetilmorfina . Las dos drogas tienen el mismo mecanismo de acción porque la heroína se convierte en morfina dentro del cerebro. La única diferencia entre ellos es que la heroína llega al cerebro más rápido en la mayoría de los casos, por lo que es algo más potente.
Los opiáceos como la morfina actúan sobre los receptores u metabotrópicos dentro del cerebro. Los receptores U están acoplados a una proteína G que representa una respuesta inhibidora dentro de la neurona.
Los opioides tienen diferentes mecanismos de acción dependiendo de dónde se encuentre el receptor:
- Si el receptor está en la membrana postsináptica, la unión de un opioide dará como resultado la apertura de los canales iónicos K +. Dado que los iones de potasio con carga positiva están saliendo de la neurona, la membrana se está volviendo menos positiva, por lo tanto, es menos probable que se dispare. Además, los opioides disminuirán la síntesis de cAMP, contribuyendo aún más al efecto inhibidor.
- Si el receptor está en el terminal axónico de una neurona, los canales iónicos de Ca2 + se cerrarán. Dado que el terminal del axón necesita una afluencia de calcio para liberar neurotransmisores, se reducirá el disparo de las células.
- El opioide se puede unir a autorreceptores en la membrana presináptica que disminuyen la activación de neuronas.
- Si el receptor está en la membrana de una célula GABAérgica, inhibirá la célula inhibidora, lo que permite que otras células dispare más fácilmente. Dado que los canales de iones K + se abren en la neurona GABAérgica, se hiperpolarizan y dejan de liberar GABA en otras células. Dado que GABA es un neurotransmisor inhibitorio, la reducción en su transmisión permite que otras células disparen más fácilmente. Las células dopaminérgicas se disparan más fácilmente después de que se hayan inhibido las neuronas GABA (lo que contribuye a las propiedades adictivas de los opiáceos).
Entonces, en todos los casos, la unión de un opioide resulta en la supresión inmediata de la liberación de neurotransmisores en las neuronas. La heroína y la morfina son en gran parte inhibidoras, por lo que tienen tales efectos analgésicos.