El cuerpo tiene una serie de enzimas que están ahí para propósitos de desintoxicación. El estudio del metabolismo y disposición de los medicamentos, que se requiere para la aprobación de nuevos medicamentos, ha hecho de este un campo bastante bien trabajado. Como regla, las drogas son venenos altamente específicos, diseñados para inhibir una sola reacción. Por lo tanto, el cuerpo los trata como venenos y trata de desintoxicarlos y excretarlos.
Existen lo que se denominan enzimas P-450, llamadas así debido a un pico espectral a 450 nM de un grupo hemo. Estos oxidarán compuestos extraños, introduciendo un grupo hidroxilo, más comúnmente en la posición para de un anillo aromático. Otras enzimas agregarán glucurónidos a este hidroxilo. Es probable que mitigue los efectos nocivos del compuesto y también facilita la excreción a través de los riñones.
A veces, los medicamentos están diseñados para frustrar esta acción y ralentizar la excreción y mantener el fármaco activo en el cuerpo durante más tiempo. Un método común es poner un flúor en el punto donde se uniría el grupo hidroxilo. Esto con frecuencia no afectará la actividad del medicamento, solo inhibirá su metabolismo.