¿Los AINE ingresan dentro de cada célula o solo células inflamadas? ¿Actúa a través de receptores o directamente a la enzima intracelularmente?

Bueno, la mayoría de las drogas que realmente ingresamos dentro de cada célula de nuestro cuerpo. La molécula del fármaco debe tener ciertas propiedades físicas y químicas que les permitan penetrar en los compartimentos del cuerpo, y esa capacidad a menudo no es selectiva. Con la excepción de algunos compartimentos, como placenta, cerebro y testículos (están protegidos con algunas barreras específicas), se puede acceder a todos los demás compartimentos si la molécula es suficientemente soluble en lípidos (ese es el caso de la mayoría de los medicamentos).

Entonces, los AINE son drogas y penetran en la mayoría de las células de su cuerpo. Sin embargo, solo verá sus efectos en las células que necesitan producir prostaglandinas, a través de una enzima llamada COX. Si la célula no tiene esta enzima, la droga no hará nada allí. La mayoría de los NSAID actúan directamente en la enzima COX, y no en los receptores. Tenemos pocos medicamentos que actúen a través de receptores, pero no recuerdo si todavía están disponibles para uso clínico.

Acerca de la inflamación, como alguien ya dio una respuesta, tenemos 3 tipos de enzimas COX, y la COX-2 solo se induce cuando tienes inflamación en algunos tejidos. Por lo tanto, si tiene un medicamento específico, como coxibs, que actúa preferentemente sobre la COX-2, puede decir que estos fármacos actuarán solo en las células inflamadas, ya que las células inflamadas serán las únicas con COX-2. Si toma NSAIDS con regularidad, como la aspirina y el ibuprofeno, bloquearán todos los tipos de COX y experimentará efectos tanto en las células inflamadas como en las sanas.

Los NSAID son medicamentos antiinflamatorios. Actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). Las enzimas COX actúan sobre el ácido araquidónico generado después de la degradación de la membrana por la fosfolipasa A2. COX promueve la formación de prostaglandinas PGE, que luego causan inflamación. La inhibición de COX previene la formación de PGE que forma la acción antiinflamatoria de los AINE.

Los NSAID o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos son una amplia clase de medicamentos que inhiben la enzima ciclooxigenasa. Esa es la enzima responsable de producir prostaglandinas que se requieren fisiológicamente y actúan patológicamente.

Ahora los AINE pueden ser selectivos y no selectivos.

Cox o ciclooxigenasa tiene 3 subtipos principales. Cox 1, que es una enzima doméstica y produce las PG fisiológicas para ayudarnos. Cox 2 es el que es inducible, es decir, se produce una inflamación y continúa produciendo inflamación. Cox 3 se encuentra en el hipotálamo y es responsable de las PG productoras de fiebre.

Ahora las drogas pueden actuar en uno de los 3 o en todos los 3. Inhiben estas enzimas y reducen la producción de PG. Ahora si estas son todas las enzimas intracelulares. Entonces actúan intracelularmente. Dependiendo de la clase que sea su selectividad, pueden inhibir la enzima. Pero se distribuirán en todas las células, tal vez si son más selectivas para Cox 2 hacia las células inflamatorias.

Afectan y modulan cada célula que contiene su enzima objetivo ya sea cox 2 pge2 o fmo3