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Excelentes artículos de Química medicinal – Página 11

¿Cuáles son las diferencias entre un golpe y una ventaja en el descubrimiento de fármacos?

Un golpe es algo positivo en tu pantalla. Una ventaja es un golpe que vale la pena investigar más. Es posible que no valga la pena investigar un golpe si no se puede drogar o es tóxico o…

¿Cuáles son algunos conceptos básicos en química médica con los que todos los químicos medicinales deberían estar familiarizados?

Hola Bioisosterismo, simplificación molecular, homologación, restricción conformacional, propiedades ADMET, etc.

¿Hasta qué punto la investigación farmacéutica debería centrarse en moléculas pequeñas en la próxima década del siglo XXI (2021-2030)?

Excelente pregunta! Esto garantiza una respuesta larga (siéntate y relájate). Mi experiencia al contestar esta pregunta se basa en los cursos de química orgánica / médica avanzada que he tomado, mis experiencias en biología sintética y algunas opiniones…

Cómo saber si un objetivo molecular es adecuado para un proyecto de desarrollo de fármacos

Una forma emergente de cómo los químicos medicinales han estado describiendo los objetivos farmacológicos es diferenciando lo que es reproducible y lo que es robusto . Gran parte de la comunidad científica se ha enfocado correctamente en qué…

¿Cuáles son algunas drogas que son estructuralmente similares con el mismo objetivo vinculante pero con perfiles muy diferentes de ADME-Tox?

Tanto el atenolol como el metoprolol son betabloqueantes que son estructuralmente análogos entre sí. El grupo amida terminal de Atenolol hace que el medicamento sea mucho más soluble en agua que el metoprolol y no experimenta ningún metabolismo…

¿Por qué la gente dice que las bacterias se han vuelto resistentes a los betalactámicos hoy en día, a pesar de que las betalactamasas evolucionaron hace miles de millones de años?

Las ß-lactamasas han existido en paralelo con ß-lactámicos durante miles de millones de años. Diferentes familias de hongos y bacterias expresaron betalactámicos para proteger su medio ambiente de organismos invasores (es decir, competidores). Para contrarrestar esto, los organismos…

¿Cuál es el mecanismo de la hepatotoxicidad del bupropión?

Estoy especulando aquí. Dado que la reducción de la cetona es seguida por la orto-hidroxilación (para el Cl), y para el grupo alquilo es una vía metabólica principal, podría ver que esto forma un metanol de quinona, por…

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