La teoría es que la activación simultánea de los receptores opioides mu y delta no hace que la dependencia se desarrolle tan rápidamente como la activación del receptor opioide mu solo. Los opioides tradicionales son agonistas solo en el receptor mu. Tianeptine es un agonista en ambos.
La actividad de los receptores delta opioides no se entiende bien, pero no es inconcebible que el agonismo delta opioide pueda compartir algunos efectos posteriores con el antagonismo del receptor NMDA, lo que también desacelera la construcción de tolerancia al agonismo opiáceo mu.
