Los receptores acoplados a proteína G tienen que ser las proteínas más importantes cuyas estructuras tridimensionales “verdaderas” no se hayan resuelto. Actualmente, casi el 50% de los fármacos disponibles en el mercado actúan sobre la familia de receptores GPCR y, sin embargo, solo alrededor de 12 receptores distintos tienen estructuras tridimensionales.
Según tengo entendido, la mayoría de las proteínas de membrana son muy difíciles de cristalizar debido a sus características fisicoquímicas obvias. La mayoría de los receptores de membrana y las estructuras de canales iónicos no se han resuelto. Incluso entre las pocas estructuras de GPCR que se han resuelto, la mayoría (tal vez todas) se han rediseñado para facilitar la formación de cristales y, por lo tanto, no pueden considerarse estructuras 3D “verdaderas”.
En los últimos años, ha habido un progreso tremendo en esta área y es de esperar que podamos resolver todas las (1000) estructuras de GPCR en sus formas comodín en el futuro cercano.
