De acuerdo, publiqué esto en un hilo en bluelight.ru, y obtuve una buena respuesta de sekio (pueden venir más)
Ver http://www.bluelight.ru/vb/threa…
1. Probablemente un sitio de unión lipofílica en la enzima MAO, ver también http://www.sciencedirect.com/sci…
2. Insignificante (http://www.bluelight.ru/vb/threa…)
En cuanto al punto 1:
El análisis de las relaciones estructura-actividad indica que: las moléculas con estructura anfetamínica y las diferentes sustituciones en el anillo aromático son potencialmente inhibidores de la MAO-A; los sustituyentes en diferentes posiciones del anillo aromático modifican la potencia pero tienen poca influencia sobre la selectividad ; los sustituyentes en la posición para , tales como amino, alcoxilo, halógenos o alquiltio producen un aumento significativo en la actividad; el para- sustituyente debe ser un donador de electrones; grupos voluminosos junto al sustituyente para conducen a una disminución en la actividad; los sustituyentes localizados en las posiciones más distantes en el anillo aromático tienen menos influencia y, incluso cuando el sustituyente es un halógeno (Cl, Br), se obtiene un aumento en la actividad del compuesto.
En cuanto al punto 2:
¿Cuáles son algunas pastillas para el hogar que son letales?
¿Cómo reconoce el servicio postal un envío de medicamentos recetados?
Inhibición de la monoamina oxidasa
A menudo se afirma que las anfetaminas funcionan, al menos en parte, inhibiendo la monoaminooxidasa (MAO), la enzima expresada intracelularmente responsable de la degradación de los neurotransmisores de monoaminas. La importancia de este efecto en general es mínima, como MDMA, metanfetamina y anfetamina se informa que necesitan una concentración de 10-100 μM para inhibir MAO-A 50% (la mayoría de las anfetaminas son relativamente selectivas para MAO-A). Sin embargo, estos medicamentos necesitan concentraciones 1000 veces más bajas que las que afectan significativamente la liberación de monoaminas. Mientras que algunas personas sugieren que como la MAO es una enzima intracelular y las anfetaminas están altamente concentradas dentro de las células debido a su transporte por los transportadores de monoaminas (aunque esto nunca se ha medido directamente), los inhibidores de la monoaminooxidasa solo causan un modesto aumento en los niveles de monoaminas libres (~ 200%), y por lo tanto, en el mejor de los casos, los efectos del MAOI de las anfetaminas deben ser mínimos .
