El antiandrógeno más antiguo y mejor estudiado es el acetato de ciproterona, a partir de la farmacocinética del acetato de ciproterona y su acetato principal de metabolito 15 beta-hidroxi-ciproterona en mujeres jóvenes sanas.
Después de la administración oral, se midieron niveles séricos máximos de 255 +/- 110 ng / ml entre 2 y 3 h . Los niveles de CPA decayeron bifásicamente con una vida media terminal de 3.6 +/- 1.3 días. La biodisponibilidad después de la administración oral estaba casi completa (88 +/- 20%)
