FENETHYLLINE
FENETHYLLINE
La fenetilina, también conocida como anfetaminoetilheofilina o línea de seguridad, marcada con el nombre de Captagon, es una droga sintética psicoestimulante derivada de un enlace de anfetamina y teofilina obtenida a través de una cadena alquílica.
- La anfetamina, junto con sus derivados, es una sustancia psicoactiva que pertenece a una clase más grande de sustancias, llamadas feniletilaminas. Tiene una vida media de aproximadamente 12 horas y actúa como un agonista indirecto hacia el sistema catecolaminérgico, principalmente con una acción central, siendo un sustrato del transportador activo de dopamina (DAT) con el que compite por la transferencia del espacio sináptico al citosol. Además, inhibe el transportador de monoaminas vesiculares (VMAT), evitando el llenado de vesículas sinápticas. Esto provoca un aumento en la concentración citoplasmática de dopamina y una inversión de la orientación en DAT, con la consiguiente liberación de dopamina, noradrenalina y serotonina. Este mecanismo explica su efecto narcótico, estimulante y anorexígeno.
- La teofilina (también conocida como dimetilxantina) es un compuesto químico, parte de la familia de los alcaloides; más específicamente, es un metilxantina. Forma parte de compuestos azotates básicos producidos por ciertas especies vegetales y es una xantina con una gran similitud estructural y farmacológica con la cafeína y la teobromina. En la naturaleza, está contenido en las hojas de té, aunque en una dosis significativamente menor que la terapeútica. La teofilina tiene una vida media de aproximadamente 5-8 horas y tiene efectos estimulantes en el SNC
- Tomado por vía oral y demostró que Fenethylline inyectado por vía intravenosa o intracerebroventricularly causa convulsiones. La fenetilina se absorbe rápidamente y alcanza el pico plasmático después de aproximadamente una hora. Tiene una vida media de aproximadamente 1,3 horas. Después de la suposición, Captagon se convierte in vivo en d-anfetamina y teofilina. Estos dos compuestos se transfieren a la corriente sanguínea y pueden atravesar la barrera sanguínea del cerebro, volviéndose activos a un nivel central.
El metabolismo de la fenetilina sigue dos vías.
- El primero (y principal) concluye con la formación de anfetaminas y derivados (fenilacetona y p-hidroxiprofetamina).
- Desde la segunda vía obtenemos los metabolitos de la teofilina, la principal de las cuales es la charbossimetil-teofilina, producida por oxidación de un aldehído intermedio llamado formilmetil-hexilina. Otros metabolitos, en menos porcentajes, son 7-acetaminoetilheofilina, 7-hidroxietil-hexilina y 7-aminoetilheofilina.
La segunda vía se basa en dos tipos de N-acetiltransferasas, que cataliza la acetilación de la teofilina. El primero está ubicado en el citosol de los hepatocitos y cataliza la acetilación de aminas primarias como la sulfametazina, la hidsonidazida y la hidralazina. El segundo es una enzima micotómica que tiene lugar en el hígado y los riñones, que acetila los grupos amino de la cisteína conjugada para obtener ácido mercaptúrico.
La excreción de dichos metabolitos es urinaria: los principales metabolitos urinarios son la anfetamina y la charbossimetil-teofilina, respectivamente, el 27% y el 41%.
