¿Cómo se dirigen los radiofármacos a los sistemas con bajas densidades de moléculas receptoras in vivo?

Para las imágenes PET, la respuesta suele ser simple: obtener un radioligando de mayor afinidad. Un ejemplo clásico es raclopride / fallypride.

11C-Raclopride es específico para los receptores Dopamina D2, con un Kd ~ 1 nM en el cuerpo estriado. Sin embargo, la racloprida es inútil para cuantificar la dopamina en regiones no estriatales, donde la densidad de los receptores D2 es mucho menor.

Por el contrario, fallypride y FLB457 son ligandos de mayor afinidad y se pueden usar para cuantificar los receptores de dopamina en regiones fuera del cuerpo estriado.

Mi suposición inicial es que la respuesta de los radiofármacos en la terapia es similar, en el sentido de que se necesita un fármaco con mejor afinidad o cinética si se desea obtener una molécula de baja densidad.