Drogas como RB-101; RB-120 o RB-3007 (inhibidores de la encefalinasa) alguna vez estarán disponibles como medicina? Y si es así, ¿cuándo?

Racedotril / Racecadotril es un ejemplo de un inhibidor de enkaphalinase (periférico) que ha estado disponible (al menos en India y en muchos otros países, con la excepción de los Estados Unidos) por un tiempo. Recuerdo haberlo visto en 2007.

Sin embargo, RB-101 fue declarado oralmente inactivo. Esto plantearía un problema para el tratamiento ambulatorio. Pero como la entrada de Wikipedia para RB-101 acertadamente declaró al final,

compuestos de acción oral como RB-120 y RB-3007, que pueden ser más propensos a ser adoptados para uso médico si los ensayos clínicos son exitosos.

HTH

Tuve que buscar esto y disculparme por simplemente googlear y pegar wikipedia.

¡Al parecer todo en internet es verdad!

RB-101 – Wikipedia

Una ventaja significativa de inhibir la descomposición de los péptidos opioides endógenos en lugar de estimular los receptores opioides con fármacos exógenos es que los niveles de péptidos opioides solo aumentan ligeramente de los niveles naturales, evitando así la sobreestimulación y la regulación a la baja de los receptores opioides. Esto significa que incluso cuando RB-101 se usa en altas dosis durante periodos de tiempo prolongados, no hay desarrollo de dependencia del fármaco o tolerancia a sus efectos analgésicos.

En consecuencia, aunque RB-101 es capaz de producir efectos analgésicos potentes a través del sistema opioide, es poco probable que sea adictivo.

opps culpable de no leer toda la pregunta … lo siento

Hay más de 1900 artículos sobre esto en los inhibidores de la encefalinasa de la base de datos pubmed. PubMed – NCBI. Si te acercas a la mitad superior y buscas el “mejor partido”, el primero mencionado es uno oralmente disponible.