Cómo entender a partir del gráfico L * R, tratamos con agonista, antagonista y agonista inverso

Agonista: ligando versus respuesta y receptor. Farmacológicamente, el efecto depende de la dosis. Cuanto más aumente la dosis, más obtendrá un efecto. Un agonista es una molécula que se unirá a un sitio activo de un receptor y lo activará. Usualmente esto ayuda a nivel local al enlace de otros ligandos.

Por lo tanto, en el gráfico, verá un aumento en la actividad.

También existe la reversibilidad donde el ligando puede reemplazarse con otro en alta concentración.

Antagonista: una molécula que se unirá al receptor, pero no lo activará. La actividad en el receptor es neutral. El punto importante es que todavía se vinculará al receptor. El ligando bloqueará la activación de este receptor al impedir que otras moléculas lo activen.

Agonista inverso : una molécula que se unirá al receptor, pero en lugar de crear una activación conducirá a una desactivación. El ejemplo clásico sería la defosforilación de un receptor frente a un receptor fosforilado (efectos a largo plazo). La fosforilación de un receptor generalmente lo activa donde este último lo inactiva. El ligando es la primera entrada a una cascada de señalización.

Ejemplo : La acetilcolina (neurotransmisor) actúa como un agonista en el receptor nicotínico y, por lo tanto, se abre para el Na + y el potencial de acción.