Sí. salvinorina A es un agaonista kappa-opioide.
Por alguna razón, no hay una gran cantidad de investigación básica sobre el receptor opioide kappa (KOR), al menos no mucho de lo que podría encontrar. Parece un poco difamado, al menos en comparación con su “gran” receptor mu-opioide hermano (el receptor que le trajo anti-diarreicos y euforia opiácea).
Me he dado cuenta de una gran cantidad de investigaciones sobre KOR y la adicción al alcohol. KOR es bastante único ya que su activación tiene un marcado efecto aversivo. Entonces, para la mayoría de las drogas adictivas o recreativas, si le das a un animal una dosis de droga solo cuando es una habitación específica, tenderá a pasar más tiempo en esa habitación, al haberla asociado con la droga (llamada “postura condicionada”) con Los agonistas de KOR, como la salvinorina A, los animales tienden a permanecer FUERA de la habitación donde se les administra la droga.
El agonista endógeno de KOR se llama dinorfina. El receptor fue “… se expresó en el hipocampo, incluyendo el giro dentado, el hipotálamo y algunos núcleos talámicos y también presente en la corteza, el putamen caudado, el tubérculo olfatorio y el núcleo accumbens”. [1] Pero los receptores opioides se expresan en tejidos distintos del cerebro, y KOR no es una excepción “que se encuentra ampliamente expresada en varios tejidos periféricos, incluidos el intestino delgado, el intestino grueso, la glándula suprarrenal, el riñón, el pulmón, el bazo y los testículos” , ovario y útero “. pero no en el hígado, donde se encontraron MOR y Delta OR. [2]
Por lo menos, esto debería mostrar que aunque KOR solo se expresa en un área relativamente pequeña en el SNC, estos receptores están muy bien conectados y tienen efectos aguas abajo bastante marcados.
Hace unos diez o quince años, algunos investigadores buscaban usar antagonistas de KOR como posibles antidepresivos. Hubo un montón de problemas extraños con los medicamentos (uno de los cuales fue la mitad de vida increíblemente larga) que hicieron que esto no fuera factible para uso clínico.
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[1] Diagnóstico bloqueado por error de WWW
[2] Distribución tisular de la expresión del gen del receptor opioide en la rata.
