Aunque hay similitudes entre las bacterias y las células humanas, también existen muchas diferencias. Los antibióticos funcionan al dirigirse a los componentes específicos que tienen las células bacterianas, pero las células humanas no . Estos modos de direccionamiento dependen del mecanismo de acción del agente antibiótico en cuestión.
Por ejemplo, las células humanas no tienen paredes celulares, mientras que muchos tipos de bacterias lo hacen. Las penicilinas y las cefalosporinas funcionan al bloquear los procesos mediante los cuales las bacterias construyen sus células y a su vez causan una pérdida de la integridad de las células de las bacterias. Las bacterias y las células humanas también difieren en la estructura de sus membranas celulares y la maquinaria que utilizan para construir proteínas o copiar el ADN. Algunos antibióticos disuelven la membrana de solo las células bacterianas. La eritromicina afecta a los mecanismos de construcción de proteínas de las bacterias y otros antibióticos como la ciprofloxacina y la levofloxacina afectan a la maquinaria de copia de ADN que es específica de las bacterias.
Son estas acciones selectivas de los antibióticos contra las bacterias las que los hacen útiles en el tratamiento de las infecciones y, al mismo tiempo, permiten que el huésped viva otro día.