La gabapentina es un análogo del ácido aminobutírico del juego (es decir, GABA). GABA es un ligando para múltiples tipos de receptores GABA. La función principal de la unión de GABA a los receptores de GABA es esencialmente frenar el sistema nervioso.
Uno de los receptores es un canal de iones cloruro. Cl- es un anión (ion con carga negativa), y cuando cruza la membrana de una neurona, disminuye las posibilidades de que esa neurona se dispare. Por lo tanto, el efecto neto es la función reducida del sistema nervioso.
La gabapentina es más efectiva en el dolor causado por varios tipos de daño a los nervios. Al disminuir la actividad de las neuronas, puede reducir la señalización que está causando dolor nervioso. NO sana los nervios. Una vez que se hace daño a los nervios, es muy difícil revertir.
Otro análogo de GABA es preGABAlin (es decir, Lyrica). Actúa de la misma manera y está indicado para diversas afecciones dolorosas relacionadas con los nervios.
Como nota al margen, los receptores GABA son algunos de los receptores más importantes. La mayoría de los medicamentos anticonvulsivos afectan a los receptores GABA de alguna manera, para reducir el disparo neuronal. Muchos de ellos también se utilizan para el tratamiento de diversas condiciones de dolor, trastorno bipolar (por ejemplo, Topomax, Lamictal, Trileptel, Depakote, etc.). Las benzodiazepinas, que se usan comúnmente para dormir, la ansiedad, la anestesia y como abortivos para las convulsiones. Los medicamentos Z (por ejemplo, zolpidem, zaleplon, eszopiclona) se usan comúnmente para dormir. Los barbitúricos se pueden usar de manera similar a las benzodiazepinas, pero se utilizan con menos frecuencia debido a sus mayores riesgos.