La propiedad más importante de cualquier forma de dosificación, destinada a tratar una afección sistémica, es la capacidad de administrar el fármaco al torrente sanguíneo en una cantidad suficiente para causar la respuesta deseada .
Esta propiedad de una forma de dosificación se ha identificado históricamente como biodisponibilidad de fármacos.
La biodisponibilidad capta dos características esenciales, a saber, qué tan rápido ingresa el fármaco a la circulación sistémica ( tasa de absorción ) y qué parte de la fuerza nominal ingresa al cuerpo ( grado de absorción ).
Los fármacos inyectados por vía de administración intravenosa tienen una biodisponibilidad del 100% , mientras que otros tienen una biodisponibilidad mucho menor, ya que:
- Toda la droga no puede ser adsorbida
- Metabolismo de la droga puede ocurrir antes de llegar al sitio de acción
Las drogas no absorbidas por la vía oral son drogas altamente polares, por lo tanto tienen una baja biodisponibilidad .
Para la misma dosis (intravenosa vs. oral), la biodisponibilidad está dada por: AUC (oral) / AUC (IV) x 100
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donde, AUC = Área bajo concentración 
