Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTR) y los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (ITINN) son dos clases de medicamentos antirretrovirales. Los virus como el VIH requieren una transcriptasa inversa para convertir el ssRNA viral en dsDNA que finalmente se integra en el ADN cromosómico del huésped. Tanto los NRTI como los NNRTI interfieren con el proceso de transcripción inversa de RNA-> DNA, pero los mecanismos son completamente diferentes.
Los NRTI inhiben este proceso porque, como su nombre lo indica, son análogos de los nucleótidos ATGC naturales que normalmente utiliza la transcriptasa inversa para formar ADN. Sin embargo, los NRTI carecen del grupo 3 ‘-OH necesario para unir la siguiente base de ADN. Por lo tanto, los NRTI funcionan inhibiendo competitivamente la transcriptasa inversa .
Los NNRTI funcionan de una manera completamente diferente, al unirse directamente a la enzima transcriptasa inversa. NO son análogos de nucleósidos y NO están incorporados en la cadena de ADN. Los NNRTI funcionan mediante inhibición no competitiva .