Para entender el término agonista colinérgico primero debe entender lo que significan las palabras individualmente. Cholingeric significa que tiene que ver con el sistema colinérgico (neurotransmisor de acetilcolina). Un agonista propaga o activa este sistema donde, como antagonista, inhibe o reduce la capacidad del sistema para funcionar.
Dicho esto, existen diferentes tipos de agonistas colinérgicos. Estos se pueden dividir en diferentes grupos, el primero es de acción directa. Los agonistas colinérgicos de acción directa esencialmente imitan la acción de la acetilcolina uniéndose directamente a los receptores colinérgicos y activándolos.
El segundo grupo son agonistas colinérgicos de acción indirecta que pueden dividirse en agentes reversibles e irreversibles. Se llaman acción indirecta porque no funcionan directamente en el receptor colinérgico como lo hace la acetilcolina, sino que evitan la descomposición de la acetilcolina inhibiendo la acetilcolinesterasa (enzima que cataliza la descomposición de la acetilcolina) aumentando la concentración de acetilcolina disponible y aumentando la regulación sistema colinérgico. Cuando son reversibles, esto significa que su función se reduce con el tiempo y puede revertirse con otros medicamentos; sin embargo, irreversible significa que se une (covalentemente) a la acetilcolinesterasa de manera que no puede desplazarse y muchos de estos fármacos son extremadamente tóxicos.
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