¿Cuál es el significado de una propiedad de agonista del receptor D2 parcial de armodafinil?

Un agonista parcial simple significa que, a diferencia de una molécula que activaría una colación completa de receptores, un agonista parcial es solo parcialmente efectivo. Por lo tanto, no sería exitoso desencadenar una gran cantidad de vías de cascada intracelular que haría un agonista normal, y solo se desencadenaría lo suficiente como para causar un efecto pequeño.

En este caso, lo que sucede es que al bloquear el DAT (transportador de dopamina), el armodafinil primero aumenta las concentraciones de dopamina en ciertas partes del cerebro, promoviendo la vigilia. Sin embargo, el armodafinil tiene otra función involuntaria en la que activa los receptores D2 en el área de VTA. Un área diferente de la región involucrada en la vigilia, que es para lo que estaba destinado el armodafinilo. Al unirse a los autoreceptores D “en VTA, se ha demostrado que genera ciertas tendencias para el abuso de drogas y otras causas similares. Pero curiosamente, se ve que necesita ingresar a estas dos áreas del cerebro para realizar su función de aumentar la vigilia.

Entonces, para resumir esta respuesta compleja extremadamente larga, no necesita vincularse tanto con D2 como con D1 para inducir el estado de vigilia, pero D2 se encuentra en un área diferente del cerebro que podríamos decir que no fue la razón por la cual las personas originalmente comenzaron a usar la droga.

Significa que reduce la prolactina y amplifica indirectamente la acción dopaminérgica en el hipotálamo, lo que resulta en una mayor producción de tiroides y testosterona