Según entiendo esta pregunta, la concentración relativamente alta requerida para asegurar la unión adecuada del ligando a dicho receptor es generalmente una mala señal.
No es que fallaría como un inhibidor de punto de control viable efectivo a esa concentración, pero que la necesidad de una concentración tan alta lo deja maduro para muchos efectos potenciales fuera del objetivo (algunos de los cuales pueden ocurrir a 1/1000 de esa molaridad), y muchos efectos secundarios potencialmente tóxicos.
Una preocupación adicional es que dado el hecho de que los receptores específicos generalmente son miembros de familias de proteínas mucho más grandes, con muchos motivos de unión a ligandos comunes, entonces es probable que tengan serios problemas de reactividad cruzada, que es probable que generen efectos no deseados en numerosas señales caminos
Pero eso es solo un punto de vista general. Uno necesitaría saber muchos más detalles para realmente dar una mejor respuesta.
