El aumento de la fluidez de la membrana aumenta la permeabilidad de la membrana a los fármacos (consulte ¿Se asocia una mayor fluidez de la membrana con una mayor permeabilidad de la membrana?)
La difusión en la célula es una de las principales barreras para la acción del fármaco. [1] Ante este problema, es natural preguntar si es posible aumentar la difusión pasiva de un fármaco usando otro fármaco para fluidizar la membrana y ayudar a la difusión pasiva. .
Puedo pensar en dos casos al menos donde esto sea posible:
- DMSO: DMSO es un sistema de administración transdérmica de fármacos bien conocido. [2] Parte de la razón por la cual DMSO tiene éxito en la administración transdérmica de fármacos es a través de su acción fluidizante en la membrana celular. [3] Se necesita alrededor del 1% de DMSO para tener un efecto sobre la permeabilidad de la membrana, que se traduce en aproximadamente una solución al 60% en la superficie de la piel. DMSO también se puede utilizar de esta manera como un vehículo de entrega para el parto oral [4], pero las altas cantidades necesarias para tener un efecto pueden inactivar algunos medicamentos y tener otros efectos secundarios. [5]
- Terapia fotodinámica: la terapia fotodinámica utiliza un láser de IR penetrante en la piel para desencadenar una reacción que crea radicales de oxígeno singlete citotóxicos, [6] [7] que a su vez crean lípidos oxidados. [8]
Los lípidos oxidados tienden a repeler otras cadenas de lípidos, lo que da como resultado una permeabilidad de la membrana muy mejorada; un pequeño porcentaje es suficiente para causar un gran cambio en la permeabilidad de la membrana. [9] [10] Dado que el efecto se localiza en el área iluminada por el láser, este método puede proporcionar una forma de obtener específicamente fármacos de quimioterapia en las células tumorales.
¿Cómo se diferencian los ribosomas mitocondriales de los ribosomas no mitocondriales?
¿Por qué las membranas de ácidos grasos son destruidas por niveles moderados de Mg2 +?
¿Cómo funciona el fenómeno de “salazón en” de proteínas para hacer soluble en proteínas?
Notas a pie de página
[1] Descubrimiento de fármacos: concurso de belleza química: Nature: Nature Research
[2] ¿Por qué DMSO penetra la piel tan fácilmente?
[3] potenciadores de la penetración
[4] Publicación en línea de Bioaccent
[5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc…
[6] Avances en terapia fotodinámica: básica, traslacional y clínica (ingeniería en medicina y biología): 9781596932777: libros de medicina y ciencias de la salud @ Amazon.com
[7] Una nueva estrategia para tratar la inflamación en la placa aterosclerótica: terapia fotodinámica
[8] http://www.sciencedirect.com/sci…
[9] El efecto de la composición de los lípidos en la permeabilidad de los marcadores fluorescentes de las membranas fotosensibilizadas.
[10] El efecto de la acción fotodinámica sobre la fuga de iones a través de membranas liposómicas que contienen lípidos modificados oxidativamente
