Esperaría que los siguientes fármacos fallaran en una forma de dosificación sublingual:
1) Un medicamento que es insoluble en la saliva. Esto tal vez debido a su escasa solubilidad en agua o un problema de pH.
2) Un medicamento que tiene una solubilidad en lípidos muy pobre. Si el fármaco es demasiado hidrófilo, tendría una biodisponibilidad muy baja debido a la mala absorción a través de las membranas de la mucosa oral.
3) Un medicamento que se metaboliza por las enzimas salivales.
4) Un medicamento que irrita la mucosa oral. Esto tal vez debido a la alta acidez o basicidad de la preparación.
5) Una droga que tiene muy mal sabor. Los medicamentos que tienen un sabor extremadamente desagradable tendrán un cumplimiento pobre por parte del paciente.
6) Un medicamento que se requiere administrar durante un período prolongado de tiempo. (que es una gran cantidad de drogas en el mercado actual)
(PD. Sé que esta lista es muy vaga y la mayoría de estos puntos se pueden superar con cambios en la preparación de la forma de dosificación para proteger al paciente o la droga de estos efectos. Pero al final, la administración sublingual aunque tiene sus ventajas (eludir) el metabolismo de primer paso es el más importante), aún no es preferible a las tabletas o cápsulas debido al cumplimiento pobre del paciente. Estas preparaciones inevitablemente requieren métodos de prueba no convencionales para determinar la biodisponibilidad y también estrategias de formulación más complicadas que las formas de dosificación de tableta o cápsula de rutina. lo que conduce a mayores costos por pastilla y también la idea de tener una pastilla debajo de la lengua durante un período prolongado no es muy emocionante para los pacientes y francamente incómodo por decir lo menos).
