Si toma medicamentos recetados, ¿comer toronja puede tener efectos nocivos a través de interacciones con otros medicamentos?

Es porque la toronja tiene un efecto sobre las enzimas en el hígado que son responsables de metabolizar muchas drogas.

La toronja es un cítrico que se ha descubierto que es un potente inhibidor de una enzima hepática específica. Esta enzima se conoce comúnmente como CYP 3A4 y es miembro de una familia de enzimas llamada Cytochrome P450. La familia de enzimas del citocromo P450 es responsable de metabolizar la gran mayoría de los fármacos que se degradan a través del hígado.

CYP3A4

Cuando el pomelo inhibe el CYP 3A4, hace que la enzima sea menos activa. Cuando la enzima está menos activa, no funciona tan bien como para inactivar las drogas en el cuerpo. Debido a esto, la cantidad de medicamento que circula en la sangre no será masticada por el hígado y puede acumularse. Esta acumulación de medicamentos puede provocar efectos tóxicos, dependiendo de las propiedades del medicamento en sí.

La razón por la que no se puede ingerir pomelo con tantas drogas es porque la lista de medicamentos metabolizados por CYP 3A4 es masiva . CYP 3A4 es una de las enzimas más importantes responsables de la descomposición de los medicamentos; Estoy seguro de que esto será evidente al ver el cuadro a continuación:
fuente de la imagen: Revista Brasileña de Enfermedades Infecciosas
Puede ignorar las columnas que dicen “inductores” e “inhibidores” ya que el foco de esta respuesta son los medicamentos bajo “sustratos”; esa es una lista de medicamentos metabolizados por CYP 3A4. Sin embargo, esta lista puede estar desactualizada muy pronto a medida que se descubran nuevos medicamentos.

Para algunos medicamentos, el pomelo puede no tener un efecto enorme en los niveles en la sangre, especialmente si se consume pomelo en cantidades constantes a un tiempo constante. Si este es el caso, la dosis puede ajustarse de acuerdo con los niveles sanguíneos del paciente (si pueden medirse) y la interacción no es preocupante. Sin embargo, para casi todos los medicamentos en la tabla anterior, no podemos medir activamente los niveles sanguíneos para ver qué tipo de efecto está teniendo la toronja. Además, la mayoría de las personas no comen pomelo en un horario constante, por lo tanto, ajustar la dosis sería irregular e inconsistente. Con estos puntos en mente, y agregando que tener niveles sanguíneos demasiado altos de algunos de los medicamentos anteriores puede causar efectos secundarios graves como daño hepático, descomposición muscular o muerte, ahora tiene sentido por qué los médicos, farmacéuticos y otros profesionales de la salud aconsejan ¡para evitar el pomelo con ciertos medicamentos!

Copiado y pegado de Pubmed:
El jugo de pomelo aumenta en gran medida las concentraciones séricas de lovastatina y ácido lovastatínico.
Kantola T1, Kivistö KT, Neuvonen PJ.
Información del autor
1 Departamento de Farmacología Clínica, Universidad de Helsinki, Finlandia.
Abstracto
FONDO:
El jugo de pomelo aumenta la biodisponibilidad de varias drogas conocidas por ser metabolizadas por CYP3A4. Queríamos investigar una posible interacción del jugo de pomelo con lovastatina, un agente reductor del colesterol que se metaboliza parcialmente por CY P3A4.
MÉTODOS:
Se llevó a cabo un estudio cruzado abierto, aleatorizado, de dos fases con un intervalo de 2 semanas entre las fases. Diez voluntarios sanos tomaron 200 ml de jugo de pomelo de doble concentración o agua por vía oral tres veces al día durante 2 días. El día 3, cada sujeto ingirió 80 mg de lovastatina con 200 ml de jugo de toronja o agua, y se ingerió una dosis adicional de 200 ml 1/2 y 1 1/2 horas después de la ingesta de lovastatina. Las concentraciones séricas de lovastatina y ácido lovastatín se midieron hasta 12 horas.
RESULTADOS:
El jugo de pomelo aumentó en gran medida las concentraciones séricas tanto de lovastatina como de ácido lovastatínico. La concentración sérica máxima media (Cmax) de la lovastatina se incrementó aproximadamente 12 veces (rango, 5,2 veces a 19,7 veces; p <0,001) y el área bajo la curva concentración-tiempo [AUC (0-12)] se incrementó 15 veces (rango, 5,7 veces a 26,3 veces, p <0,001) por jugo de toronja. La Cmáx media y el AUC (0-12) del ácido de lovastatina aumentaron aproximadamente cuatro veces (rango, 1.8 veces a 11.5 veces; p <0.001) y cinco veces (rango, 2.4 veces a 23.3 veces; p <0.001) al jugo de toronja, respectivamente. Las vidas medias de lovastatina y ácido lovastatín se mantuvieron sin cambios.
CONCLUSIONES:
El jugo de pomelo puede aumentar en gran medida las concentraciones séricas de lovastatina y su metabolito activo, el ácido lovastatínico, probablemente al evitar el metabolismo de primer paso mediado por CYP3A4 en el intestino delgado. Debe evitarse el uso concomitante de zumo de pomelo con lovastatina y simvastatina, o la dosis de estos inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa debe reducirse en consecuencia.

Durante alrededor de una semana (3-7 días) después de la ingestión, el jugo de toronja inhibe la enzima hepática CYP3A4 que metaboliza muchas sustancias. La mayoría de los medicamentos se dosifican cuidadosamente, pero si inhibimos la enzima que ayuda a “eliminarlos” del cuerpo, existe el peligro de una sobredosis o de una interacción entre dos sustancias que normalmente se eliminan más rápidamente.

Aquí hay una lista de medicamentos para los cuales aumentan las concentraciones sanguíneas con la ingestión de jugo de toronja y posibles sustitutos.

http://www.cmaj.ca/content/suppl

Hay una página en Wikipedia con algunos detalles [1].

[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Gra