Depende del objetivo y el objetivo de su terapia, pero yo diría que a menudo es más ventajoso dirigirse al receptor. La razón es que muchos receptores en el cuerpo humano tienen ligandos múltiples, de modo que si solo inhibes un ligando, no estás inhibiendo todo el camino. El ejemplo más destacado de esto es el fármaco de anticuerpos, Avastin, que se une al ligando de VEGF-A soluble. La resistencia a Avastin puede surgir cuando aumentan otros ligandos (isoformas C, D y E, por ejemplo) a los receptores de VEGF. Esta es una de las razones por las que las compañías farmacéuticas se han dirigido a moléculas pequeñas para inhibir la señalización de los receptores de VEGF, lo que podría ser una mejora en Avastin.
Otra nota importante al diseñar un anticuerpo contra un receptor para una terapia. Si no se quiere que las células mueran, la función del receptor Fc se debe extirpar, normalmente mediante la adición de mutaciones en la región bisagra que proporcionan unión a los receptores Fc, o mediante el uso de la región Fc IgG4, que tiene una unión débil a los receptores Fc. Estas han sido las dos estrategias utilizadas por las empresas hasta el momento.
