Espero que mi respuesta sea relevante.
Cuando se dice que un sistema se expresa constitutivamente, significa que se expresa en todo momento y en un nivel relativamente constante. En el operón lac, por ejemplo, el gen lacI se expresa constitutivamente para producir la proteína represora lac y mantiene un nivel constante de la proteína represora en la célula. El represor lac a su vez se une a la secuencia de operador que está cadena abajo del promotor lac y reprime la expresión de genes en el operón lac. Cuando la alolactosa (un metabolito de lactosa) está presente, se une al represor lac y evita que se una al operador lac. Ahora bien, dado que no existe un represor, la represión se pierde y la transcripción de los genes del operón lac ocurre lo que conduce a mayores niveles de expresión de las proteínas.
En su pregunta, cuando se dice que un sustrato bloquea constitutivamente un receptor, significa que bajo la homeostasis, los niveles de sustrato en la célula son tales que siempre bloqueará el receptor. Si el sustrato es una proteína, sus niveles en la célula pueden mantenerse mediante un gen expresado constitutivamente. En el caso de moléculas pequeñas como iones metálicos o ATP o NADP, sus niveles pueden estar regulados por canales iónicos o la maquinaria metabólica de la célula. A menos que el sistema se vea perturbado por un estímulo externo, el sustrato bloqueará “constitutivamente” el receptor. Después del estímulo externo, el sustrato puede ser abstraído o eliminado de alguna manera (ya sea directamente uniéndose a él o eliminando el sustrato por alguna otra vía metabólica) para que el receptor ya no esté bloqueado.