Química medicinal: ¿Por qué tantos medicamentos contienen flúor?

Debido a que el enlace flúor-carbono tiene algunas ventajas en comparación con los medicamentos no fluorados. 1) El enlace CF es muy polar en el hidrocarburo alifático, por lo tanto, reduce la lipofilia del fármaco correspondiente. 2) Debido al efecto inductivo negativo, el enlace CF extrae electrones del fármaco F, de modo que aumenta la acidez / disminuye la basicidad, que aumenta la estabilidad de los fármacos F administrados por vía oral en el estómago (pH del estómago = 2,8), por lo que la biodisponibilidad de los fármacos el área objetivo aumenta mucho. Y también en muchos casos, el producto metabólico es menos tóxico en F-drugs. El tamaño de F es casi igual a H (aunque F> H en tamaño), por lo que la estructura estérica no se ve afectada demasiado.

Saludos,
Gopal Ph.D

Es como el teflón. El enlace carbono-flúor es como el enlace carbono-hidrógeno, pero más fuerte. Los enlaces CH a menudo pueden ser oxidados por enzimas en el cuerpo a algo como C-OH (hidroxilo – alcohol) y luego pueden excretarse.

Otra razón es la electronegatividad. El flúor realmente “quiere” otro electrón para completar la capa externa. Tiene más densidad de electrones que hidrógeno y por lo tanto tendrá más interacciones con los átomos vecinos, incluido posiblemente el objetivo de la droga. El fluoruro de hidrógeno es un ácido muy peligroso porque el átomo de flúor es tan electronegativo (la acidez es causada por la liberación de un protón, que es lo que es el hidrógeno cuando se despoja de su único electrón).

A menudo, se agrega flúor (o sus parientes más grandes, cloro / bromo) para proteger un anillo aromático (algo parecido al benceno) porque se metabolizan rápidamente en el cuerpo, ya sea creando un metabolito tóxico o requiriendo una dosis más alta (ambos son malos). )

El flúor y el flúor son dos formas diferentes del átomo. El flúor es una forma iónica y generalmente ocurre como una sal. El flúor se encontrará en el enjuague bucal y la pasta de dientes. La forma iónica fortalece los dientes a menos que supere los límites. Entonces tiene un efecto negativo en los dientes y es tóxico.

El gas de flúor es tóxico al igual que otros gases de la serie Halogen. El cloro es un ejemplo.

El flúor se puede unir de forma covalente al carbono y, de esta forma, generalmente es un enlace estrecho y no se desprende. La adición puede hacer que el compuesto de carbono sea más estable y alterar el metabolismo. Típicamente, los complejos con flúor serían más estables a la descomposición por microbios como en compuestos antifúngicos o antibacterianos.

Espero que esto ayude un poco.

Las drogas funcionan al interactuar con receptores complicados en sus células. La forma principal de hacer que esto suceda es darle al medicamento la forma correcta para que se ajuste al receptor. Pero también es importante que un fármaco tenga cargas localizadas para (1) atraer cargas opuestas localizadas en el receptor y (2) tener el efecto correcto sobre el receptor (activarlo o desactivarlo o atascarlo). El flúor es muy electronegativo y, por lo tanto, se puede confiar en que lleva una carga negativa local cuando forma parte de una molécula más grande. Por lo tanto, usar flúor es una herramienta en la disposición de los diseñadores de fármacos para garantizar que la droga haga lo correcto en el receptor correcto y no haga lo incorrecto en otro lado.

También los enlaces flúor-carbono son muy fuertes y, por lo tanto, los compuestos de flúor son en general muy estables.

El flúor es de naturaleza natural en forma de fluoruro de calcio, y solo se usa en el cuerpo de forma natural para mejorar el endurecimiento de los huesos y el mantenimiento del esmalte dental. El flúor se llama “flúor” cuando está unido químicamente a otra cosa.

Cuando se usa flúor en medicina, el flúor se usa para atacar de manera agresiva los sitios de unión dentro del cuerpo para crear efectos terapéuticos médicos. Crea enlaces muy fuertes que a veces pueden ser muy duraderos, lo que en algunos tratamientos es ideal y en otros no lo es tanto.

Cuando se usa en productos de limpieza, químicamente Flourine tiene la misma actividad química y efecto que el cloro y se usa en altas dosis para matar bacterias y virus.

Por supuesto, altos niveles de flúor en el cuerpo son muy tóxicos, y en términos de farmacología, se ha visto que los medicamentos que usan flúor / cloro como un químico de unión, a veces se adhieren a receptores importantes, que pueden causar diversos problemas con el cuerpo necesidad de sobrecompensar

Sin embargo, tenga la seguridad de que el cuerpo humano es una cosa notable, y es muy adaptable y puede encontrar formas de evitar la mayoría de las cosas.

Lo único que es malo para el cuerpo humano es que si un medicamento se usa año tras año año tras año, mucho más allá de su uso previsto / prescrito, entonces habrá un daño permanente en algún lugar del cuerpo. A menudo, el daño es bastante reversible después del cese del tratamiento, sin embargo, no siempre.

Por ejemplo, se ha demostrado que el uso de antidepresivos a largo plazo crea el mismo nivel de daño en la corteza prefrontal del cerebro similar al de una lobotomía.

Espero que esto haya ayudado.