Las moléculas de neurotransmisores son abundantes.
Para los neurotransmisores típicos, hay alrededor de 5.000 moléculas de neurotransmisores liberadas por vesícula sináptica.
Cuando se activa una sinapsis, generalmente se liberan de 0 a 2 vesículas. Sorprendentemente, ¡el número de vesículas liberadas a menudo es cero !
Una molécula de neurotransmisor tiene aproximadamente 1 nm de tamaño, y la brecha que forma la hendidura entre las dos superficies sinápticas es de aproximadamente 20 nm de ancho.
En el lado receptor, hay 0 – 200 unidades de neurorreceptores dependiendo de la fuerza y el tamaño de la sinapsis. Cada receptor puede unir solo una molécula de neurotransmisor a la vez. La molécula se une colisionando en el receptor en medio del caótico movimiento browniano del fluido extracelular. Hay una probabilidad de unión y una probabilidad de desprendimiento. Entonces, mientras el neurotransmisor está presente en la hendidura, los eventos de unión / desvinculación ocurren repetidamente, lo que provoca que el receptor se abra y se cierre estocásticamente hasta que las moléculas de los neurotransmisores sean “aspiradas” por el proceso de “recaptación”. La recaptación puede tomar de 2 a 5 milisegundos para los “neurotransmisores rápidos” (GABA, glutamato) y de 5 a 100 milisegundos para los más lentos (serotonina, dopamina, …).
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La mayoría de las veces, cuando se dispara una sinapsis, no hace nada. Ningún neurotransmisor se libera en absoluto. No se sabe por qué es esto.
Periódicamente (30% en promedio?), Se liberan una o dos vesículas, que vierten de 5.000 a 10.000 moléculas en la hendidura sináptica. Estas moléculas permanecen durante unos pocos milisegundos, chocando y activando los aproximadamente 50 receptores del otro lado. Después de unos pocos milisegundos, las moléculas de neurotransmisores se eliminan de la hendidura mediante recaptación y dejan de tener un efecto activador.
Las drogas psicoactivas funcionan de manera diferente. Los que se unen a los receptores normalmente se unen durante más tiempo y no se reciclan tan rápido, por lo que un menor número de moléculas puede tener un efecto mayor.
La fuerza de un medicamento como la nicotina está determinada por su concentración en la sangre, que determina la probabilidad de que se una al azar a un receptor. La molécula se desvincula aleatoriamente de acuerdo con las propiedades de la droga. Por lo tanto, la velocidad de desunión determina la potencia del fármaco, mientras que la tasa de unión es la razón por la cual una dosis incrementada tiene un efecto aumentado.
