Las estatinas son una clase de medicamentos que inhiben la HMG-CoA reductasa, que es la enzima limitante de la velocidad en la vía del Mevalonato que produce colesterol. Por lo general, estas enzimas son inhibidas por el colesterol LDL, pero podemos interferir artificialmente con esta vía mediante el uso de estatinas.
Las estatinas son inhibidores competitivos que imitan HMG-CoA.
Lo hace al unirse en el sitio activo de HMG-CoA reductasa y bloquea el sustrato para que no ingrese a la enzima. 
Además de reducir la síntesis de colestrol, las células hepáticas reaccionarán a la concentración más baja de LDL aumentando la síntesis de los receptores de LDL que luego extraerán LDL del flujo sanguíneo.
Para ver las diferencias entre las diferentes estatinas, vea ¿Cuáles son las diferencias entre Crestor y Lipitor? ¿Cuáles son las diferencias entre Rosuvastatin y Atorvastatin (sus equivalentes genéricos)?