A fines de la década de 1970, se descubrió el modafinil después de que un neurofisiólogo francés Michel Jouvet inventara una serie de compuestos de benzhidrilo sulfinilo .
Jouvet estaba mucho más interesado en el sueño que otros, usó las tecnologías disponibles para él en ese momento y su investigación llevó al descubrimiento de las etapas del sueño, Michel Jouvet demostró que el sueño era mucho más complejo de lo que otros pensaban. Incluso realizó un monitoreo exhaustivo de los ciclos de sueño y los sueños de los gatos, comparando los sanos con los que tienen daño cerebral para identificar qué áreas del cerebro eran responsables del comportamiento del sueño.
Su extensa investigación en colaboración con los laboratorios Lafon llevó al descubrimiento de un compuesto llamado Adrafinil, que luego se descubrió que ayudaba a los pacientes con narcolepsia. Adrafinil se comercializó en la década de 1980 como una droga de narcolepsia exitosa sin embargo, llegó con varios efectos secundarios.
Adrafinil metabolizado en otros compuestos, incluido su metabolito primario Modafinil , así como otros productos.