¿Cómo se desarrolló modafinil?

A fines de la década de 1970, se descubrió el modafinil después de que un neurofisiólogo francés Michel Jouvet inventara una serie de compuestos de benzhidrilo sulfinilo .

Jouvet estaba mucho más interesado en el sueño que otros, usó las tecnologías disponibles para él en ese momento y su investigación llevó al descubrimiento de las etapas del sueño, Michel Jouvet demostró que el sueño era mucho más complejo de lo que otros pensaban. Incluso realizó un monitoreo exhaustivo de los ciclos de sueño y los sueños de los gatos, comparando los sanos con los que tienen daño cerebral para identificar qué áreas del cerebro eran responsables del comportamiento del sueño.

Su extensa investigación en colaboración con los laboratorios Lafon llevó al descubrimiento de un compuesto llamado Adrafinil, que luego se descubrió que ayudaba a los pacientes con narcolepsia. Adrafinil se comercializó en la década de 1980 como una droga de narcolepsia exitosa sin embargo, llegó con varios efectos secundarios.

Adrafinil metabolizado en otros compuestos, incluido su metabolito primario Modafinil , así como otros productos.

En la década de 1960, un químico francés llamado Michael Jouved investigó las complejidades del sueño utilizando escaneos de EEG, que luego llevaron al descubrimiento del llamado sueño REM.

Luego comenzó a examinar personas con trastornos del sueño como narcolepsia.

Dos científicos, Gombert y Assous que trabajan en la compañía farmacéutica Lafon, estaban experimentando con medicamentos que afectan el sistema nervioso central, su objetivo era desarrollar un nuevo analgésico. Esto los llevó a descubrir adrafinil, que tiene el nombre químico del ácido 2- (Benzhydrylsulfinyl) acetohydroxamic.

La prueba de adrafinil continuó en Lafon Laboratories por Rambert FA y Deteil J, donde descubrieron los siguientes efectos en ratones:

  1. aumento en la actividad locomotora
  2. antagonismo de los efectos hipnóticos de barbitona
  3. reducción de la duración de la inmovilidad en la prueba de natación forzada
  4. ligero antagonismo de las convulsiones inducidas por electroshock
  5. sin modificación de la temperatura rectal
  6. ningún comportamiento estereotipado o de escalada
  7. sin aumento de la letalidad en el micrófono agregado

Michael Jouvet se informó sobre el adrafinil y decidió experimentar con él si pudiera ayudar a las personas con nacrolepsia. Y después de descubrir los beneficios del adrafinil, utilizó su posición prominente como investigador del sueño y popularizó la droga.

Contrariamente a la creencia popular, Michel Jouvet no descubrió adrafinil.

Debido a que el adrafinil es un profármaco, lleva mucho tiempo después de la ingestión, porque el cuerpo tiene que metabolizarlo para producir una nueva sustancia (modafinil). Jouvet y científicos en Laboratorios Lafon continuaron la investigación para aislar los metabolitos clave de adrafinil, que luego condujeron al desarrollo de modafinil, y más tarde en 2007, Cephalon, Inc. introdujo su enantiómero (R) Armodafinil.

Debido a que Modafinil no tiene que descomponerse en otra sustancia antes de que tenga un efecto, es de acción más rápida , más biodisponible y tiene menos probabilidades de contribuir al daño hepático.

El modafinil se desarrolló a través de Adrafinil y encontró una forma más biodisponible de este. Adrafinil es realmente utilizado por la Fuerza Aérea Francesa en su equipo de aterrizaje de emergencia, trabajadores de oficina y muchos otros para ayudarles a “despertar su cerebro” de la niebla del cerebro u otros problemas.

Lea más acerca de Adrafinil en: Adrafinil: ¿Qué es Adrafinil?

La historia de Modafinil comienza con el desarrollo de un medicamento estimulante llamado Adrafinil, que se usó para tratar la narcolepsia y otros trastornos del sueño. Adrafinil, que se desarrolló en la década de 1970 por los Laboratorios Lafon en Francia, se consideraba superior a las anfetaminas porque no producía efectos secundarios tales como ansiedad y comportamiento repetitivo. Tampoco parece ser adictivo. El adrafinil tarda mucho tiempo en funcionar después de haberse ingerido. Esto se debe a que el cuerpo tiene que metabolizarlo para producir una nueva sustancia. Esta nueva sustancia actúa como un estimulante. Los Laboratorios Lafon comercializaron este metabolito como un medicamento diferente, Modafinil. Debido a que Modafinil no tiene que descomponerse en otra sustancia antes de que tenga un efecto, es de acción más rápida, más biodisponible y tiene menos probabilidades de contribuir al daño hepático que el Adrafinil.

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Modafinil fue desarrollado por Michel Jouvet en Lafon Laboratories en Francia. Originalmente había estado sintetizando y seleccionando compuestos de sulfinilo simples (benzhidrilo). Un compuesto, llamado adrafinil, fue exitoso y posteriormente probado como un tratamiento para la narcolepsia.

Adrafinil es el análogo del ácido hidroxámico de lo que ahora se conoce como Modafinil. Desde que se descubrió que en el cuerpo el ácido hidroxámico se metabolizaba principalmente para formar la amida libre, Modafinil se ha convertido en la droga más popular.

“Modafinil fue desarrollado originalmente en Francia por el neurofisiólogo y profesor de medicina experimental emérito Michel Jouvet y Laboratorios Lafon. El modafinilo se originó con la invención de una serie de compuestos de benzhidrilsulfinilo, incluido el adrafinil, que se ofreció por primera vez como tratamiento experimental para la narcolepsia en Francia. en 1986. Modafinil es el principal metabolito del adrafinilo, que carece del grupo polar -OH en su amida terminal, y tiene una actividad similar a la del fármaco original, pero es mucho más utilizado. Se ha prescrito en Francia desde 1994 bajo el nombre Modiodal. y en los EE. UU. desde 1998 como Provigil “. De Wikipedia

Para obtener más información: ¿Qué es Modafinil, dónde comprarlo y por qué tomarlo?