La insulina es una hormona peptídica, lo que significa que es esencialmente una proteína. Si lo tomara por vía oral, sus enzimas estomacales lo descompondrían en aminoácidos, lo que haría que perdiera su capacidad funcional.
Esta es la razón por la que se inyecta, por lo que entra directamente en el torrente sanguíneo, evitando así el estómago y todo el tracto gastrointestinal, evitando así la digestión por enzimas.
Sin embargo, es notable que, dado que la insulina inyectable es inconveniente para los pacientes, las preparaciones orales de insulina se encuentran actualmente en fase de desarrollo y prueba.