¿Cómo calculamos la eficacia de encapsulación del fármaco hidrofílico en liposomas usando ultracentrifunción?

La premisa básica de la ultracentrifugación es que las partículas sedimentarán a diferentes velocidades en función de parámetros como la viscosidad del medio, el tamaño de la partícula y su masa. Esto generalmente se puede describir mediante la ecuación de Svedberg

Ultracentrifugación y la ecuación de Svedberg

Como se muestra en la ecuación, si la densidad de la partícula coincide con la densidad del medio, la partícula detendrá la migración. Por lo tanto, en una centrifugación en gradiente, los diversos liposomas se separarán por densidad.

Para un liposoma vacío, el liposoma esencialmente contiene agua y tendrá una densidad menor. Sin embargo, si ha encapsulado un fármaco, la densidad de la partícula es ahora mayor y, de acuerdo con la ecuación, tendrá un mayor coeficiente de sedimentación y se moverá más durante la centrifugación. Tras la recogida de las fracciones, se puede medir la concentración de liposomas o fármacos para determinar la eficacia de encapsulación.

Para calcular la eficiencia de atrapamiento en una formulación de liposomas, primero necesita separar el fármaco libre del fármaco encapsulado usando diversas técnicas de separación tales como filtración, diálisis y centrifugación.

Puede usar la siguiente formulación y encontrar la eficiencia de atrapamiento:

Eficiencia de atrapamiento (%) = ((cantidad total del medicamento – cantidad del medicamento libre) / medicamento total) x100

La eficacia del atrapamiento depende de la propiedad del fármaco encapsulado, la composición lipídica de los liposomas, la lamelaridad de los liposomas, el método de fabricación, etc.

Uno de los métodos que se usa para aumentar la eficiencia de atrapamiento es el ciclo de congelación-descongelación.

En general, los liposomas multilamelares (vesículas) también conocidos como MLV tienen una menor eficacia de atrapamiento (aproximadamente 1 o 2 por ciento) porque no hay mucho espacio entre las capas de cebolla en los MLV.

¿Qué tal un compuesto hidrofóbico?