¿Los antagonistas del receptor causan regulación a la baja o regulación al alza del receptor?

Me temo que las respuestas aquí han sido innecesariamente confusas y “asumidas”, y realmente no ayudan.

Los antagonistas causan regulación positiva en el uso correcto y común de la palabra que también encontrarás en cualquier otro lugar: aumentan el recuento de receptores (!) Al disminuir la intensidad de la señal (“regulación negativa” en un sentido metafórico, poco común).

La “regulación descendente” es bien conocida, también como un término, de todas las formas de adicción cuando los receptores disminuyen debido a una abundancia excesiva de estimulantes, que es una especie de círculo vicioso y requiere regulación positiva por la abstinencia.

En otras “enfermedades mentales”, supongo que la regulación positiva suele ser más un efecto secundario, ya que se supone que el bloqueo (p. Ej., De la dopamina) y el aumento de la señal anómala (p. Ej., De la serotonina) son los efectos principales. Aunque eso depende de muchas cosas y del caso específico.

Supongo que te refieres a la regulación a la baja de la actividad del receptor.

Los antagonistas se unen al sitio de unión del ligando del receptor y los vuelven inactivos: el receptor ya no puede unirse al ligando afín y tampoco puede cruzarse con otras proteínas. Esto se traduce en que la actividad del receptor está desactivada o es un estado de represión de los genes diana.

Sin embargo, hay casos en los que una molécula es un antagonista de un receptor y un agonista para otro.

Entonces, la regulación negativa de la actividad del receptor es relativa en el sentido de que depende del efecto que tiene sobre la actividad del receptor al unirse.