Un inhibidor de enzima es una molécula que se une a una enzima y disminuye su actividad. Dado que el bloqueo de la actividad de una enzima puede matar a un patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos son inhibidores de enzimas. También se usan en pesticidas. No todas las moléculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a las enzimas y aumentan su actividad enzimática, mientras que los sustratos enzimáticos se unen y se convierten en productos en el ciclo catalítico normal de la enzima.
El sistema de detección de inhibidores enzimáticos puede ayudar a seleccionar sustratos candidatos, inhibidores o activadores mediante la detección de fluorescencia, quimio-luminiscencia o señal isotópica. Generalmente, las moléculas candidatas se pueden seleccionar o sintetizar y luego inmovilizar sobre una superficie sólida. La detección se realiza después de la incubación con la enzima objetivo de acuerdo con el diseño experimental específico.