¿Cómo funciona el medicamento Fosamax en el cuerpo?

Tener una breve comprensión del metabolismo óseo es útil cuando se estudia el mecanismo de los bisfosfonatos (es decir, Fosamax):

Resorción ósea: el tejido óseo se disuelve del esqueleto mediante células que disuelven los huesos llamadas osteoclastos.

Osificación ósea: colocación de nuevo material óseo por las células del edificio óseo llamadas osteoblastos

– En huesos jóvenes y sanos, la resorción ósea se equilibra perfectamente con la osificación ósea, sin embargo, en huesos osteoporóticos, manteniendo un equilibrio entre estos dos procesos se deteriora.

Mecanismo por el cual funcionan los bisfosfonatos : los bisfosfonatos se unen a pequeños minerales cristalizados en el hueso llamados cristales de hidroxiapatita, particularmente durante el proceso de reabsorción activa. Estos cristales son el principal elemento estructural del hueso. La presencia de bisfosfonatos en esta región permite que ocurran los siguientes eventos:

– Cuando los osteoclastos comienzan a disolver el hueso que está recubierto con bisfosfonato, el bisfosfonato responde al alterar la capacidad de los osteoclastos para adherirse a la superficie ósea que se requiere para producir los protones necesarios para continuar con la resorción ósea. (El desglose de huesos está inhibido)

– Los bisfosfonatos interfieren con la prenilación de proteínas en los osteoclastos, lo que significa que la producción de osteoclastos se reduce y se promueve la apoptosis de los osteoclastos o la muerte celular. (Las células que se disuelven óseas se reducen en cantidad, y muchas se destruyen)

– Los bisfosfonatos previenen la apoptosis de los osteoblastos, por lo que la formación de los huesos puede continuar por periodos más largos. (Aumento de la mineralización ósea)

Cabe señalar, sin embargo, que el aumento de la densidad ósea mediante el uso de bisfosfonatos no es su principal razón de uso. En cambio, es para inhibir la tasa de resorción. Si el objetivo principal es aumentar la densidad ósea, entonces el estrógeno es una mejor opción, siempre que el paciente no tenga antecedentes actuales o pasados ​​de cáncer de seno, enfermedad cardíaca o accidente cerebrovascular, etc. (Iniciativa de salud de la mujer).

Fuente: Farmacología de bisfosfonato

Los bisfosfonatos (p. Ej., Fosamax, que es Alendronato sódico) actúan principalmente inhibiendo la acción de células llamadas “osteoclastos” que básicamente provocan la resorción ósea.

Ahora, hay dos tipos de células involucradas en el recambio óseo. Osteoblastos, que son células de construcción ósea y osteoclastos que causan la disolución y absorción de la matriz ósea mineralizada.

Al inhibir la acción de las células osteoclásticas al inhibir la ruta de biosíntesis del colesterol (la enzima farnesil difosfato sintasa es inhibida) en las células y promover su “apoptosis” o muerte celular programada, reducen la pérdida ósea.

En consecuencia hay:
1. reducción del recambio óseo
2. aumento de la masa ósea
3. mineralización mejorada.

Además, los bisfosfonatos se adsorben en las superficies óseas y ejercen su acción durante largos períodos de tiempo.

Por lo tanto, los bisfosfonatos crean un hueso más denso al eliminar las fuerzas que reducen la masa ósea.


créditos de imagen: http://www.nature.com

Los bisfosfonatos se usan comúnmente para prevenir las fracturas patológicas debido a la osteoporosis postmenopáusica y inducida por glucocorticoides.