En neurociencia / farmacología, ¿es un bloqueador lo mismo que un antagonista?

Esencialmente, sí. Un bloqueador / antagonista se une a un sitio de acción, pero no provoca actividad farmacológica. Simplemente evitan que otros ligandos se unan, lo que significa que puede reducir la actividad del ligando endógeno. De manera similar, los inhibidores enzimáticos se pueden unir a las enzimas para reducir su actividad de manera reversible (ibuprofeno) o inhabilitarlo permanentemente (aspirina).

Los agonistas parciales también pueden reducir los efectos farmacéuticos de un ligando particular. La diferencia es que un bloqueador no produce respuesta farmacológica, mientras que un agonista parcial simplemente produce menos respuesta que el ligando endógeno. Esto podría ser útil cuando queremos reducir ciertos efectos secundarios.

En el otro extremo del espectro, un agonista se uniría a un receptor particular para producir efectos farmacológicos similares al ligando endógeno. Aunque actúan como el ligando natural, pueden tener una duración de acción más larga o más corta, pueden ser más específicos en su actividad al trabajar únicamente en subtipos de receptores específicos o pueden restringirse en el viaje a ciertas partes del cuerpo. De esta manera, pueden tener ventajas sobre simplemente dar el ligando endógeno como un tratamiento.

También existen moduladores alostéricos, que se unen a sitios que pueden tener o no un ligando endógeno, pero que pueden alterar la función de un receptor para aumentar o disminuir la respuesta cuando se une el ligando endógeno primario del receptor. Un gran ejemplo de esto son las benzodiazepinas. Estos medicamentos actúan sobre los receptores GABA, pero no se unen al sitio en el que se une el GABA (este es el sitio donde se unen gabapentina y Lyrica / pregabalina). En cambio, se unen a un sitio “alostérico”, que aumenta la actividad farmacológica que produce GABA cuando se une al sitio primario.

Todos los bloqueadores son antagonistas, pero no todos los antagonistas son bloqueadores. Una molécula solo se considera un bloqueador si previene completamente la función del canal. También podría aplicar un anatagonista competitivo débil si no desea bloquear el receptor, pero sí desea cambiar la cantidad de unión que produce el ligando, por ejemplo.

En lenguaje común, claro. En la práctica, sin embargo, es importante establecer claras distinciones sobre si la molécula actúa como antagonista.

• en un sitio externo deformando un receptor o canal para inhibir su funcionalidad
• unión a un receptor para bloquear neurotransmisores
• o bloqueando el canal en sí.

Un agonista es un fármaco que se une a un receptor de una célula y desencadena una respuesta de la célula. Un antagonista es una droga que bloquea o reduce el efecto de un neurotransmisor, también conocido como bloqueador o inhibidor.

¡Sí! Antagonist es un bloqueador o algo que se opone al otro, tal vez un medicamento, etc.