La pregabalina reduce sutilmente la liberación sináptica de varios neurotransmisores, aparentemente uniéndose a las subunidades α2-δ, y posiblemente explicando sus acciones in vivo para reducir la excitabilidad neuronal. Como actúa sobre los centros nerviosos y causa mareos leves, se debe evitar conducir vehículos de motor y operar maquinaria.
Este medicamento ha sido aprobado para uso a largo plazo. El hecho es que esto es solo un medicamento que produce síntomas. En su caso, la causa raíz debe identificarse y tratarse para tener una solución permanente.