Las proteínas de esta familia de enzimas son generalmente oxidantes ubicuas y promiscuas, aunque algunas tienen sustratos altamente específicos. Utilizando un cofactor hemo, generalmente hidroxilan un sustrato, mediando la oxigenación a través de una molécula de O2, coordinada por el centro hemo.
En cuanto a su relevancia en el metabolismo de los medicamentos, modifican los compuestos orgánicos de tal manera que su actividad disminuye o se elimina, o (más comúnmente) simplemente hacen que el compuesto sea más hidrófilo, lo que fomenta la secreción más rápida del cuerpo.
