Farmacología: ¿Qué medicamentos tienen su eficacia inhibida por el jugo de toronja? ¿Jugo de manzana / naranja?

Existe una larga lista de medicamentos cuyo metabolismo se ve alterado por el jugo de toronja, como se indica en este sitio web (http://www.health.harvard.edu/fh…). El sitio web mencionado anteriormente comete un error con respecto a por qué el jugo de toronja tiene esta actividad. En lugar de afectar la absorción del medicamento en el intestino (lo que dice el sitio web), el jugo de toronja impide el metabolismo del medicamento, como se destaca a continuación.

Todos los medicamentos se metabolizan en el cuerpo y muchos se metabolizan en el hígado.
El hígado tiene enzimas (citocromos) que logran esta hazaña, pero algunas drogas interfieren con la acción de esas enzimas o aumentan / disminuyen la presencia de la enzima en el hígado. Un compuesto en el jugo de toronja interfiere con la actividad de una de las enzimas del citocromo P450 (CYP3A4) que metaboliza muchas drogas de uso común. Por lo tanto, imagine el jugo de toronja evitando la conversión de la droga (la píldora blanca de arriba) a su metabolito (el pentágono verde). Por lo tanto, los niveles de fármaco subirán, lo que puede conducir a efectos secundarios o toxicidad.

Algunos opiáceos y opioides, como morfina, oxicodona, hidrocodona, hidromorfona y algunos otros. La codeína es una excepción ya que requiere metabolismo en morfina por CYP3A4 para activarse. Si inhibes esta enzima, (al beber jugo de toronja) no obtendrás los efectos recreativos.

La inhibición de CYP3A4 detendría el metabolismo menor de MDMA a MDA, posiblemente aliviando una pequeña cantidad de neurotoxicidad de MDMA. Sin embargo, la mayor parte de la neurotoxicidad de MDMA se postula que proviene del metabolismo en α-metil dopamina a través de la escisión del puente de metileno, que no está mediado por CYP3A4.

No puedo pensar en nada más, aunque hay una cantidad bastante buena de ellos. ¿Tal vez ketamina?

Un gran número de sustancias farmacéuticas, nutritivas y recreativas se metabolizan en una vía hepática enzimática (citocromo P450-3A4) cuya actividad puede ralentizarse (por inhibidores) o acelerarse (por inductores). Los inhibidores e inductores pueden ser muy potentes o insignificantes con respecto a su impacto en la eficiencia metabólica de esta vía 3A4. El jugo de pomelo es un inhibidor modesto de la vía 3A4 y tiene el efecto de aumentar la concentración de sustancias cuya ruta de disposición primaria es a través de 3A4.