¿Cómo se puede maximizar la estabilidad química y física de los liposomas?

Hay muchas maneras de aumentar la estabilidad química y física de los liposomas.

  1. Una forma es evitar el uso de fosfolípidos insaturados. Los fosfolípidos insaturados están sujetos a la peroxidación. Sin embargo, esto puede no siempre ser factible y el uso de lípidos insaturados podría ser necesario para algunas formulaciones de liposomas. Si se utilizan fosfolípidos insaturados, entonces es importante hacer lo siguiente:
  • Mantener un ambiente libre de oxígeno durante el proceso de fabricación y almacenamiento
  • Agregue tocoferoles u otros antioxidantes activos de membrana
  • Limite la exposición a la luz durante el proceso de fabricación y almacenamiento

2. Almacenar los liposomas en 4 C.

3. NUNCA congele los liposomas.

4. Amortigüe y mantenga el pH de los liposomas a 6-6.5 durante la fabricación y el almacenamiento para evitar la hidrólisis catalizada por ácidos y bases.

5. La mayoría de los tampones mejoran la hidrólisis; garantizar una concentración mínima de tampón suficiente para mantener el pH.

6. Agregue ácido etilendiaminotetraacético (EDTA) para asegurar la ausencia de cationes multivalentes. La presencia de cationes multivalentes puede causar agregación y desestabilización de la bicapa.

7. Controle la temperatura o seleccione los lípidos para que las transiciones de fase lipídica no ocurran durante el almacenamiento.

8. Controlar el estado de agregación de los liposomas y ajustar la fase acuosa o la composición lipídica en consecuencia.

9. Evitar el uso de composiciones lipídicas que se fusionan espontáneamente (es decir, DSPC SUV) o aumentan la actividad de fusión tras la acumulación de productos de hidrólisis.

10. La incorporación de colesterol en los liposomas puede reducir los efectos desestabilizadores de los productos de hidrólisis.