Afatinib actúa como un inhibidor covalente irreversible del receptor tirosina quinasas EGFR y HER2. ¿Por qué no detiene por completo el crecimiento epidérmico normal?

Bueno, mi sensación es que si la terapia fuera completamente específica del tumor, entonces habría pocos, si es que alguno, efectos secundarios de este medicamento (o quimioterapia en general, para el caso). Desde la página de wikipedia para el medicamento, tenemos muchos efectos secundarios comunes y desagradables enumerados, que incluyen:

Muy común (> 10% de frecuencia)

  • Diarrea (> 90%) *
  • Erupción / dermatitis acneform *
  • Estomatitis
  • Paroniquia
  • Disminucion del apetito
  • Sangrado de nariz
  • Picazón *
  • Piel seca*

Frecuente (1-10% de frecuencia)

  • Deshidración
  • Cambios de sabor
  • Ojo seco
  • Cistitis
  • Queilitis
  • Fiebre
  • Mocos / congestión nasal
  • Baja cantidad de potasio en la sangre
  • Conjuntivitis
  • Aumento de ALT
  • Aumento de AST
  • Síndrome de mano-pie

* Tenga en cuenta que varios de los efectos secundarios involucran la piel (o superficies epidérmicas).

Como este es un fármaco de molécula pequeña y no una terapia basada en anticuerpos , su ruta de administración también puede ser más flexible. Aparentemente, la mayoría de los cánceres de pulmón son sobreexpresores de EGFR y, por lo tanto, buenos candidatos para este tratamiento.

También hay que considerar la cuestión de la dosificación del volumen de negocios de la droga y la proteína (objetivo) con respecto a su pregunta, ya que supongo que el cuerpo produce constantemente más EGFR / HER2. El medicamento, con su biodisponibilidad y su vida media dada, solo puede neutralizar tanto durante tanto tiempo, etc.

El propósito de un ensayo clínico es, en parte, determinar los valores de estos parámetros.